Ein gen namens MYC hat sich zu einem der heißesten Ziele für Krebs-Forscher auf der ganzen Welt. MYC ist bekannt, Laufwerk tumor Wachstum in fast allen Krebs-Typen-aber erfolgreich targeting des Gens hat sich als eine Herausforderung. Nach einem rätselhaften Forscher seit mehr als drei Jahrzehnten.

Jetzt haben Forscher an der Purdue University haben entdeckt, eine neuartige Reihe von MYC-Promotor G-quadruplex-Stabilisatoren, die gezeigt haben Anti-Krebs-Aktivität in menschlichen Krebszellen Kulturen. Die Entdeckung ist veröffentlicht in der Juli-8-Ausgabe des Journal of the American Chemical Society.

„Wir sind bestrebt, entdecken Sie effektive Anti-Krebs-Agenten“, sagte Mark Cushman, distinguished professor of medicinal chemistry in Purdue College der Apotheke, die hilft, führen die research-team. „Die Fähigkeit, sich zu integrieren MYC-Promotor G-quadruplex-stabilisierende Aktivität in bestehende topoisomerase-I-Hemmer hat gezeigt, Versprechen, dass Sie stärker als Anti-Krebs-Agenten und Krebszellen weniger wahrscheinlich, um eine Resistenz gegen Sie.“

Das Purdue-team vor potenziellen Anti-Krebs-Agenten, die gezielt an den MYC-Promotor G-quadruplex-und herunterregulieren der expression des MYC-Onkogen, welches überexprimiert in Krebs und ist im Zusammenhang mit fast allen Aspekten der Krebsentwicklung. Die Arbeit wurde unterstützt von der National Cancer Institute und der National Institutes of Health.

Cushman, deren Krebs Forschung arbeiten trugen zu seiner Wahl zum fellow der National Academy of Inventors, sagte, Sie entdeckt eine neue Klasse von indenoisoquinoline MYC-Promotor G-quadruplex-Stabilisatoren in Zusammenarbeit mit Danzhou Yang. Einige von Ihnen hemmen topoisomerase I, einem Enzym, die DNA-Replikation, und Sie ist in größeren Mengen in den Krebszellen.

„Promoter-Targeting-G-quadruplexe bietet eine relativ neue und spannende Strategie zu hemmen, die kritische Onkogen-expression in Krebszellen,“ sagte Yang, Martha und Fred Borch Stuhl von Krebs-Therapeutika in Purdue College of Pharmacy, wer führte die Forschung mit Cushman. „Wir hoffen, dass wir kombinieren die Potenz der DNA-zielgerichtete Medikamente und die Selektivität der molekular-zielgerichtete Ansätze für neue Krebsmedikamente.“

Yang und Cushman, beide Mitglieder der Purdue University Center for Cancer Research, sagte, die Agenten entdeckten Sie verwendet werden könnten, bei der Behandlung von fast jeder Art von Krebs. Einige der Technologien aus Ihrer Arbeit hat die Zulassung für Gibson Oncology LLC durch die Purdue Research Foundation, Office of Technology Commercialization.

Einige der arbeiten Cushman und sein team zuvor entwickelt führte zu drei Anti-Krebs-Agenten, die in klinischen Studien. Die MYC innovation wird erheblich verbessern das Interesse an diesen Anti-Krebs-Agenten innerhalb der wissenschaftlichen Gemeinschaft und wird auch dazu beitragen, die verstehen, wie Sie arbeiten.